盐酸普拉克索片(齐舒宁)的功效及作用？盐酸普拉克索片(齐舒宁)说明书

 

【通用名称】盐酸普拉克索片

 

【规格型号】0.25mg*10片*1板*3袋

 

【生产企业】齐鲁制药（海南）有限公司

 

【批准文号/生产许可证号】国药准字H20203724

 

【有效期】24月

 

【功能主治】本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或“开关"波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗，剂量可高达0.75mg（见[用法用量]）。

 

【用法用量】所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算。一、帕金森病：口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天3次。1、初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加。2、维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。3、治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg。4、肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。5、肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。二、不宁腿综合征口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。（1）建议起始剂量为0.125mg，睡前2-3小时服用，每日一次。如果患者需要更大的缓解症状，可以每4~7天增加一次剂量，最大日剂量不超过0.75mg（见下表）。治疗3个月后应评估患者的疗效，重新考虑是否需要继续治疗。如果本品治疗中断数天，应该按照上述剂量递增的用药方案从起始剂量开始用药。（2）治疗中止：因为本品用于治疗不宁腿综合征的日剂量不超过0.75mg，因此不需要逐渐减少用药剂量，可以直接中止本品治疗。在一项26周安慰剂对照试验中，10%的患者（135例中有14例）突然停止治疗后，观察到不宁腿综合征症状反弹（与基线相比，症状严重程度恶化）。这种情况在所有剂量组中相似。（3）肾功能损害患者的用药：本品的清除依靠肾功能，而且与肌酐清除率密切相关。肌酐清除率高于20ml/min的患者无需降低日剂量。目前尚未对血液透析的患者或重度肾功能损害患者使用本品进行相关研究。（4）肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者不需要进行剂量调整，因为大约90%的所吸收的药物活性成份是通过肾脏排泄。

 

【不良反应】1、使用本品预计可能出现以下不良事件：作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏，运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加（暴食，食欲过盛），失眠，性欲障碍，恶心，外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为；嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；搔痒、皮疹和其它过敏症状。2、基于安慰剂对照试验的汇总分析，其中包括1923名服用本品的患者和1354名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。63%服用本品的患者和52%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。帕金森病患者中，普拉克索治疗组多于安慰剂组的最常见（≥5%）的药物不良事件是恶心、运动障碍、低血压、头昏、嗜睡、失眠、便秘、幻觉，头痛和疲劳。在日剂量高于1.5mg时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良事件是运动障碍。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。3、帕金森病患者和不安腿综合征患者中进行的安慰剂对照临床试验的药物不良事件的发生频率。表中报告的药物不良事件是在用本品治疗时发生率≥1%．并且在本品治疗组显著高于对照组，或者被认为临床相关。然而，绝大多数常见的药物不良事件是轻度到中度的，通常在治疗早期出现，并且大部分甚至在治疗持续的时候就消失。（1）很常见的药物不良事件（≥1/10）：神经系统障碍：头晕、运动障碍；胃肠道障碍：恶心；心血管障碍：低血压。（2）常见的药物不良事件（≥1/100到＜1/10）：精神障碍：做梦异常、意识模糊状态、幻觉、失眠；神经系统障碍：嗜睡、头痛；胃肠道障碍：便秘；全身障碍和给药部位异常情况：疲劳、外周水肿。本品与嗜睡（8.6%）和不常见的过度白日嗜睡和突然睡眠发作（0.1%）相关。见注意事项。本品可能与性欲障碍相关（增加（0.1%）或减退（0.4%））。4、接受多巴胺受体激动剂（包括本品）治疗的帕金森病患者，尤其是在高剂量时，被报告曾出现病理性赌博，性欲增加和性欲亢进的症状，一般在减少剂量或中止治疗时是可逆的。

 

【注意事项】1、当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议参照用法用量减少剂量。幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。2、本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精。3、在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进。因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变。可考虑减少剂量/逐渐中止治疗。4、如果潜在的益处大于风险，有精神障碍的患者应仅用多巴胺受体激动剂进行治疗。5、普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。6、应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。7、应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。8、已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生神经阻滞剂恶性综合征的症状。9、对驾驶和操作机器能力的影响：本品对驾驶和操作机器能力有较大影响。可能发生幻觉或嗜睡。必须告知服用本品并出现嗜睡和/或突然睡眠发作的患者要避免驾驶车辆或参加那些因为警觉性削弱可能会使他们自己或其他人处于遭受严重伤害或死亡危险的活动（例如操作机器时）。直至这种复发性的发作和嗜睡症状已经消失。

 

【禁忌】对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者

 

【上市许可持有人】齐鲁制药（海南）有限公司

 

【包装单位】盒

 

【主要成份】本活性成份为盐酸普拉克索。

 

【性状】本品为白色片。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未研究普拉克索对人类妊娠期和哺乳期的影响。普拉克索对大鼠和家免没有致畸作用，但在母体毒性剂量下对大鼠具有胚胎毒性。妊娠期禁用普拉克索，除非确实需要，只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用。由于普拉克索抑制人催乳素分泌，因此具有抑制泌乳作用。尚未研究普拉克索是否可分泌到女性乳汁。大鼠乳汁中药物相关的放射性浓度高于血浆中的浓度。由于缺乏人类数据，哺乳期间不应使用普拉克索。但是如果不可避免使用普拉克索，应该停止哺乳。尚来研究普拉克索对人类生殖的影响。如同预期的一样，作为多巴胺受体激动剂，在动物试验中普拉克索影响动情周期和降低雌性动物的生殖力。但是这些研究并未显示普拉克素对雄性动物生殖力有直接或间接的损害作用。

 

【儿童用药】由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18岁以下青少年中使用普拉克索。

 

【老年患者用药】大于65岁的受试者与年轻的受试者相比，口服普拉克索的总清除率大约低30%，因为其肾清除率下降是由于肾功能与年龄增长相关的减退。这导致消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时。在帕金森病患者的临床研究中，38.7%的患者年龄超过65岁。老年和年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异，除了老年患者与普拉克索使用有关的幻觉的相对风险有所增加。在不宁腿综合征患者的临床研究中，22%的患者至少65岁。老年和年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异。

 

【贮藏】密封，30°C以下避光保存。