Mobocertinib是武田研发的一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，2021年9月被FDA加速批准用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，商品名为Exkivity，成为 FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。
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此外，值得一提的是，强生的EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant（amivantamab-vmjw）于今年5月被FDA批准用于治疗在接受含铂化疗失败后病情进展、EGFR基因外显子20插入突变阳性（EGFRex20ins+）的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。
2021年7月，Mobocertinib在国内报产，随后被纳入优先审评，拟定适应症为：既往接受过化疗且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
TAK-788是一种研究性口服EGFR/HER2抑制剂，用于治疗EGFR/HER2突变的非小细胞肺癌（NSCLC），包括NSCLC EGFR第20外显子插入突变（Exon 20 Insertions）的患者。
2021年10月14日，《美国医学会杂志》发布了一项I/II期开放标签非随机临床试验的研究结果，旨在评估口服酪氨酸激酶抑制剂Exkivity（Mobocertinib）治疗EGFR外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和安全性。
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