琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片比哪个好？

琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片比哪个好？美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。倍他乐克琥珀酸美托洛尔缓释片酒石酸美托洛尔片哪个更好?

 

倍他乐克琥珀酸美托洛尔缓释片释放过程十分稳定，不受进食、体液pH、肠蠕动等生理因素影响。为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐，使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)显著低于后者(>700mg/ml)，从而显著延缓了溶解速度。琥珀酸美托洛尔的分子式[(C15H25NO3)2?C4H6O4，分子量652.82]比酒石酸美托洛尔[(C15H25NO3)2?C4H6O6,684.82]少了两个氧原子，总分子量小了32,约为5%。因此，(酒石酸美托洛尔)50mg/100mg的美托洛尔含量相当于倍他乐克缓释片(琥珀酸美托洛尔)47.5mg/95mg。

 

美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.

 

阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片(BetalocZOK，简称倍他乐克缓释片)是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。