地氯雷他定干混悬剂用于什么病症？有副作用吗？

药品名称：

 

通用名称：地氯雷他定干混悬剂

 

商品名称：地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)

 

主要成份：本品主要成份为地氯雷他定。

 

成份：

 

化学名：8-氯-6，11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶

 

药物相互作用：临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的分布无影响。地氯雷他定与酒精同时使用时不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

 

药物过量：服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质，建议进行对症及支持治疗。在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍)，未见临床相关不良反应。地氯雷他定不能通过血液透析排除，能否通过腹膜透析排除尚不明确。

 

药理毒理：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。

 

药代动力学：地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。