卡维地洛片的功效？副作用有哪些？

卡维地洛片的功效？副作用有哪些？卡维地洛片用于原发性高血压。主要成份为卡维地洛。化学名称：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。那么，卡维地洛片的副作用有什么呢？

 

卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢，卡维地洛片的健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍，右旋体终末消除T1/2为5~9h，左旋体为7~11h。卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。

 

卡维地洛片<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500~700ml/min，卡维地洛片的代谢产物主要通过胆汁排入粪便。卡维地洛片对心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，卡维地洛片的终末消除T1/2与健康者相似。卡维地洛片对肝肾功能不全的患者，卡维地洛片的血浆浓度增加。卡维地洛片对老年人的血浆水平比年轻人大约高50%。卡维地洛片的副作用是：

 

1.高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。

 

2.心功能不全：发生率>2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率>1%，<2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退，眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。