曲莱成分及功效？用于房室传导阻滞者好吗？

曲莱为浅灰绿色（0.15g）、黄色（0.3g）或浅粉红色（0.6g）椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度，曲莱并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱对小鼠和大鼠分别本品或MHD，连续进行5天或4周的治疗后，曲莱未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后，曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l，相应的达峰时间为4.5小时。

 

曲莱在服用后，曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。曲莱主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道，从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜，曲莱抑制了神经元的重复放电，曲莱减少突触冲动的传播。曲莱通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。

 

已知对曲莱任何成份过敏的病人；房室传导阻滞者禁用曲莱。