他达拉非片主要通过选择性的抑制环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶5,当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内水平提高。
那么，他达拉非片对人体有影响吗？
临床上应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用，称作副作用，也就是说此反应会对人体造成伤害。
经药理学研究表明：给予小鼠或大鼠最高剂量1000mg/kg/天的他达拉非，未见致畸、胚胎毒性或胎儿毒性在大鼠围产期的研究中，观测不到效应的剂量是30mg/kg/天；给予怀孕的大鼠相同剂量，其AUC是人类服用20mg的剂量AUC的18倍，没有发现雌性、雄性大鼠的生育功能受损；给予狗他达拉非以25mg/kg/天的剂量甚至更多（比人20mg/kg/天的剂量至少多3倍的AUC〔3.7-18.6〕），连续6-12个月，发现有的狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致的精子生成数量出现降低。
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