枸橼酸西地那非片是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5+型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。
枸橼酸西地那非片的作用功效有哪些?
枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO+激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷+(cGMP)++水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP+的5++型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO+释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP++水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
体外实验显示西地那非对PDE5+具有选择性。它对PDE5+的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6+作用的10+倍，对PDE1+作用的80++多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11+作用的700+多倍)。西地那非对PDE5+的选择性大约为对PDE3++的4000+倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5+的作用约是对PDE6+作用的10+倍。PDE6++是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6+的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
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