来曲唑片经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态，稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍。那么，来曲唑片副作用大吗？
随机分组试验表明，每天口服芙瑞来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。芙瑞来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加(2%～8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮红、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
但是，由于芙瑞选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，芙瑞(来曲唑片)对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。
由于来曲唑较其他芳香化酶抑制剂和抗此激素药物相比抗肿瘤作用更强。最近国外又批准芙瑞(来曲唑片)可以用于乳腺癌早期的治疗。由于其选择性较高，因此具有较高的治疗指数。
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