索利那新片的功效作用 琥珀酸索利那新片(舒乐保)使用说明书介绍

 

【药品名称】琥珀酸索利那新片(舒乐保)

 

【通用名称】琥珀酸索利那新片

 

【规格型号】5mg*10片

 

【生产企业】四川国为制药有限公司

 

【批准文号/生产许可证号】国药准字H20183365

 

【有效期】24月

 

【功能主治】用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

 

【用法用量】本品的推荐剂量为每日1次，每次1片（5mg），必要时可增至每日1次，每次2片（10mg）。本品必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。1、肾功能障碍患者：轻、中度肾功能障碍患者（肌酐清除率>30mL/min）用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者（肌酐清除率≤30mL/min）应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。2、肝功能障碍患者：轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍患者应谨慎用药，剂量不超过每日1次5mg。3、强力的细胞色素P4503A4抑制剂：与酮康唑或治疗剂量的其它强力CYP3A4抑制剂例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时用药时，本品的最大剂量不超过5mg。

 

【不良反应】1、由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。2、本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。3、不良反应根据MedDRA系统器官分类，很常见（≥1/10）；常见（≥1/100，＜1/10）；少见见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥1/10000，＜1/1000）；极为罕见（＜1/10000），未知（不能从已有数据推测）。（1）感染及传染性疾病：少见：尿道感染，膀胱炎。（2）精神系统疾病：极为罕见：幻觉。（3）神经系统疾病：不常见：嗜睡，味觉障碍。极为罕见：眩晕，头痛。（4）眼疾病：常见视觉模糊。不常见：干眼。（5）呼吸系统、胸部和纵隔疾病：不常见：鼻干。（6）消化系统疾病：很常见：口干。常见：便秘，恶心，消化不良，腹痛。不常见：胃-食管反流，咽干。罕见：结肠梗阻，粪便嵌塞。极为罕见：呕吐。（7）皮肤和皮下组织疾病：不常见：皮肤干燥。极为罕见：瘙痒，皮疹，荨麻疹。（8）肾脏和泌尿系统疾病：不常见：排尿困难。罕见：尿潴留。（9）一般性疾病和给药部位情况：不常见：疲劳，外周水肿。

 

【注意事项】使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。下列患者应谨慎使用：1、明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险。2、胃肠道梗阻性疾病。有胃肠蠕动减弱的危险。3、严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30ml/min），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次。4、中度肝功能障碍（child-Pugh评分7-9分），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次。5、同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂。6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷盐化合物）。7、神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。8、遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。9、最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。10、对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见），可能对驾驶和机械操作有负面影响。11、孕妇及哺乳期妇女用药：（1）妊娠：无妊娠期女性服用本品的临床数据，动物研究未显示本品对生育力、胚胎/胎儿发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎（2）哺乳：无本品在人乳中分泌的数据在小鼠的乳汁中可检测到本品和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。12、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。13、老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。对老年志愿者（65-80岁）进行的本品多剂量研究和在随机、双盲、安慰剂对照研究中的群体药代动力学分析显示，琥珀酸本品的药物动力学没有因为年龄出现临床的显著变化。在安慰剂对照临床研究中，对老年和年轻患者给予4周到12周琥珀酸本品5mg或10mg的治疗，在安全性方面总的差异不大。14、药物过量：（1）症状：过量服用琥珀酸索利那新可能导致严重的抗胆碱能作用。单一患者偶然服用珀酸索利那新的最高剂量是在5小时内服用了280mg，导致了精神状况的改变但并不需要住院治疗。（2）治疗：如果发生琥珀酸索利那新服药过量，患者应使用活性炭治疗。在1小时内洗胃有效，但不要诱导呕吐。（3）至于其它抗胆碱能症状，可按如下方法治疗：①幻觉或显著兴奋等严重的中枢性抗胆碱作用：用毒扁豆碱或卡巴胆碱治疗。②抽搐或显著兴奋：用苯二氮卓类药物治疗。③呼吸功能不全：用人工呼吸治疗。④心动过速：用B-受体阻断剂治疗。⑤尿潴留：插管导尿。⑥瞳孔散大：用毛果芸香碱眼药水滴眼和/或让患者到暗室休息。（4）与其它抗胆碱药物一样，万一下述患者服药过量应格外注意：已知QT-间期延长（如低钾血症，心动过缓和正在服用可延长QT间期的药物）的患者，有关先前存在的心脏病（心肌缺血，心律不齐，充血性心力衰竭）的患者。

 

【禁忌】以下情况禁用本品：1、尿潴留、严重胃肠道疾病（包括中毒性巨结肠）、重症肌无力或狭角性青光眼的患者。2、对本品活性成分或辅料过敏的患者。3、进行血液透析的患者。4、严重肝功能障碍的患者。5、正在使用酮康唑等强力CYP3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。

 

【上市许可持有人】四川国为制药有限公司

 

【包装单位】盒

 

【主要成份】本品主要成分为索非那新琥珀酸盐。

 

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

 

【适用人群】成人

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）妊娠：无妊娠期女性服用本品的临床数据，动物研究未显示本品对生育力、胚胎/胎儿发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎（2）哺乳：无本品在人乳中分泌的数据在小鼠的乳汁中可检测到本品和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。

 

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。

 

【老年患者用药】不需要根据年龄进行剂量调整。对老年志愿者（65-80岁）进行的本品多剂量研究和在随机、双盲、安慰剂对照研究中的群体药代动力学分析显示，琥珀酸本品的药物动力学没有因为年龄出现临床的显著变化。在安慰剂对照临床研究中，对老年和年轻患者给予4周到12周琥珀酸本品5mg或10mg的治疗，在安全性方面总的差异不大。

 

【贮藏】密封